El tratamiento está dirigido contra el VIH, para evitar que se multiplique e infecte las células CD4 de las defensas, impidiendo así que el sistema inmunitario se deteriore.
Los fármacos antirretrovirales se clasifican por familias dependiendo del momento de la replicación del virus en el que actúan.
Fueron los primeros fármacos que se utilizaron. Actúan sobre el enzima del VIH (transcriptasa inversa) que convierte el ARN del virus en ADN que se integrará en el ADN de la célula CD4 humana. Estos fármacos son Abacavir, Didanosina, Emtricitabina, Estavudina, Lamivudina, Zidovudina, Tenofovir, Efavirenz, Etravirina y Nevirapina.
En 1996 empezaron a utilizarse. Estos fármacos poseen una actividad muy potente frente al VIH y actúan en una fase tardía del ciclo replicativo, inhibiendo la acción del enzima proteasa que corta las nuevas cadenas de proteínas del VIH que se han formado en el interior de la célula humana infectada para formar los nuevos virus. Estos fármacos son Atazanavir, Darunavir, Fosamprenavir, Lopinavir, Saquinavir y Tipranavir.
Enfuvirtida y Maraviroc, inhiben la entrada del VIH en la célula CD4
Inhiben la integración del VIH en el material genético de la célula humana infectada. Únicamente está comercializado actualmente Raltegravir.
Las dos últimas familias se utilizan de forma restringida para situaciones en las que el paciente no tolera o ha fracasado a las demás familias de fármacos.
El tratamiento suele basarse en la llamada triterapia o tratamiento antirretroviral de alta eficacia e incluye dos o tres fármacos de la familia de los inhibidores de la transcriptasa inversa o dos fármacos de esta familia combinados con un tercer fármaco de la familia de los inhibidores de la proteasa.